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        长春花碱-化学合成类似物,抗癌效果远胜稀有物
        2013-10-24         
        长春花碱或者长春碱(vinblastine)是一种双吲哚型生物碱。分子式为C46H58N4O9,结构见图示,存在于夹竹桃科植物长春花中。
        长春碱硫酸盐可用于治疗何杰金氏病和绒毛膜上皮癌,疗效较好;对肺癌、淋巴肉瘤、网状细胞肉瘤、急性白血病、乳腺癌、卵巢癌、睾丸癌、皮肤癌、肾母细胞瘤、和恶性黑色素瘤等也有一定疗效。但是据物理学家组织网(Phys.org)2013年9月16日报道,美国斯克里普斯研究所(The Scripps Research Institute,简称TSRI)的科学家已经发现一种途径,可以使长春花碱(vinblastine)抗癌特性发生戏剧性改善。在过去几十年间,长春花碱作为最成功的化疗药物之一,应用于多种癌症的治疗,获得良好效果。而TSRI的科学家对于长春花碱的修饰和改进,使其疗效倍增,甚至要比目前临床应用的长春花碱的疗效强10到200倍。更重要的是,这些新化合物克服了治疗后出现复发再次治疗时的耐药性, 但是对于长春花碱而言,应用于癌症复发患者的治疗、或者持续性的治疗时,并非对于每一位患者都有效果,有些出现耐药性,甚至根本就是无效的。
        TSRI的研究人员期待类似的修饰和改进也会促进长春新碱(vincristine)的治疗效果, 长春新碱与长春花碱是密切相关的一种药物,常用于儿童白血病、何杰金氏病(Hodgkin’s disease)的治疗。TSRI化学部主任、理查德和爱丽丝克莱默教授(Richard and Alice Cramer Professor)戴尔•博格(Dale L. Boger)认为这些新化合物应该是对已经是一流的抗癌药物的改进。博格和他的实验室成员在《美国化学会医药化学快报》(ACS Medicinal Chemistry Letters)印刷版出版之前已经在其网站发表了他们的研究结果——TimothyJ. Barker , KatharineK. Duncan , KaterinaOtrubova , and DaleL. Boger. PotentVinblastine C20’ Ureas Displaying Additionally Improved Activity Against aVinblastine-Resistant Cancer Cell Line. ACS Medicinal ChemistryLetters. DOI: 10.1021/ml400281w.Publication Date (Web): September 9, 2013.

        产品类别
        医药原料
        医药中间体
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